QuSome®

About QuSome®

About QuSome®

経皮吸収において飛躍的な効果を実現する
ナノカプセルテクノロジー

医薬品の経皮吸収性を高めるために、従来からリポソームという素晴らしいテクノロジーが使われてきました。このリポソームの発明は、医薬品の効果を飛躍的に向上させました。

リポソーム製剤の特長

  1. 水に溶けにくい有効成分の可溶力をアップさせると同時に、製剤自体の安定性を増し、さらに有効成分が皮膚に到達する量とスピードを増します。
  2. 極端なpH、酸化など安定性に影響を与える環境から有効成分を守ります。
  3. 細胞膜とリポソームの構造が酷似しているため、有効成分を皮膚の深部まで浸透させることができます。
  4. 皮膚内に滞留させ、皮膚中の有効成分の量を増やすことができます。これにより、有効成分がターゲットにする部位に長い時間留まることができ、より高い薬理作用を導きます。

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従来のテクノロジーの問題点

従来のリポソームは、ナノカプセル構造を作るために、ミキサーや超音波処理などで高いエネルギーを強制的に与えカプセル構造(ベシクル)を形成させます。しかし、保管している間、ナノカプセルがエネルギーの低い安定した状態に戻ろうとするため、安易に壊れやすいという安定性の致命的な問題がありました。

もう一つの問題は、ナノカプセルを形成させるためにリン脂質が使われるのですが、リン脂質に有効成分を溶かし込むために、製造過程で溶剤を使用する場合もあり、安全性を問題視されることもありました。

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新世代のDDS(ドラッグデリバリーシステム)の誕生

このリポソームの安定性と安全性という最大の問題点を克服し、さらに有効成分のカプセル封入率を高めることで、より多くの成分を皮膚の奥まで届けることを可能にしたのがQuSome®です。

QuSome®はリポソームの問題点を克服するため、従来使われてきたリン脂質の代わりに、熱力学的に安定性の高い独自の脂質を発明することで可能にしました。これらの脂質はDAG-PEG脂質(ジアシルグリセロール‐ポリエチレングリコール脂質)と呼ばれます。

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QuSome®とリポソームの違い

Parameter

Liposomes

QuSomes

Starting lipid

Phospholipids

DAG-PEG Lipids

Stability

Kinetic trap

Thermodynamically stable

Encapsulation

Good~55%

Excellent~90%

Drug Delivery

Excellent

Better

Scale-Up and manufacturing

Intensive and expensive

Simple

Cost

Expensive

1/10th the price

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QuSome®とリポソームの化学的な違い

リポソームとQuSome®の化学的な違い

リポソームを形成する分子であるホスファチジルコリンと、QuSome®を形成する分子であるDAG-PEG 脂質の化学的な違いは、分子の末端にあります。ホスファチジルコリンの末端には、リン酸基とコリンが結合していますが、DAG-PEG 脂質の末端にはモノマーがいくつか重合したPEGが結合しています(上図参照)。

さらにDAG-PEG 脂質は分子中の脂肪酸鎖長とPEGの重合度を変えることによって多様化させることができます。ただし、その中でベシクルを形成するのはほんの2、3種類です。

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熱力学的に安定したQuSome®

QuSome®は、パッキングパラメーター(P)によって決定された特殊な分子構造をもつ脂質が水のような正反対の環境と接触したとき、自発的に形成されます。そのベシクルは、平均直径は100nm、二重膜部分の厚さはおよそ40nmの熱力学的に安定したものです。

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QuSome®のカプセル封入率比較

より多くの有効成分を安定的にカプセル化できる

QuSome®のカプセル封入率比率

CoQ10を有効成分としたリポソームとQuSome®のナノカプセルを室温で3ヶ月間放置し、時間ごとの封入率を比較したもの。QuSome®はリポソームよりも開始の時点でCoQ10の封入率が高く、3ヶ月後もその数値を保っています。

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有効成分の放出比較

有効成分を長時間にわたりより多く届けることができる

有効成分の放出比較

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QuSome®導入のベネフィット

QuSome®導入のベネフィット

QuSome®でカプセル化することにより、有効成分は角質層はもちろん、表皮と真皮にまで達することができます。そのカプセルは皮膚内に蓄えられ、カプセルが壊れて少しずつ有効成分が放出されることで長時間効果を発揮します(貯留効果)。またDAG-PEG脂質そのものに皮膚のバリア機能と保湿機能を改善する効果もあります。

有効成分が、血管に入り込む量はリポソームと比較してより低く、つまり毒性は極めて低いといえます。

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QuSome®による効果の向上

QuSome®による効果の向上

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